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达拉非尼,通用名Dabrafenib,商品名Tafinlar ,是葛兰素史克研发的激酶抑制剂,是一款用于治疗皮肤癌黑色素瘤的药。达拉非尼是一种BRAF抑制剂,研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。因此,研发者强调,使用达拉非尼前需检测BRAF V600E突变,达拉非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤。达拉非尼副作用有哪些副作用发生概率大吗?
药物相互作用:
(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。
(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。
(3)增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。
(4)与药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。
在特殊人群中使用:
(1)哺乳母亲:终止药物或哺乳。
(2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。
达拉非尼副作用:接受曲美替尼与达拉非尼(Tafinlar)联用参加者报道的最常见副作用包括发热,畏寒,疲倦,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿(手和足肿胀),咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘和肌肉痛。临床试验期间,当曲美替尼与Tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。严重副作用包括出血,凝块形成,心衰,皮肤问题和眼问题。Tafinlar的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少;这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。
大多数人没有经历所列出的达拉非尼所有副作用。达拉非尼副作用发生率的大小具有个体差异性,达拉非尼副作用通常可以预测其起效和持续时间。副作用几乎总是可逆的,并且在治疗完成后会消失。
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