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阿卡拉布替尼是一种BTK抑制剂,通过共价结合BTK,抑制其活性。在B细胞中,BTK的信号可以激活B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必须的通路。
CLL是成人中最常见的白血病类型,每年估计全球新发病例为105,000例,美国每年新发病例为20,720例,治疗效果不断提升的同时,预计患病率也在增加。在CLL中,骨髓中过多的血液干细胞分化成异常的淋巴细胞,而这些异常细胞难以对抗感染。随着异常细胞数量的增加,健康红细胞、白细胞和血小板的空间减少,这可能导致贫血、感染和出血。通过BTK介导的B细胞受体信号传导是发生CLL的必需通路之一。
阿卡拉布替尼是一种第二代酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,一种较新的药物,可以改善慢性淋巴细胞白血病(CLL)和地套细胞淋巴瘤(MCL)的生存。研究发现,BTK抑制剂联合被修饰CD20抗体药物(如Obinutuzumab)治疗,可以通过对进一步致敏癌细胞反应来提高阿卡拉布替尼治疗的反应速度和深度。在没有接受过任何治疗的患者中,整体生存率为95%。患者中位随访期17.8个月。复发/难治性CLL患者整体生存率为92%。阿卡拉布替尼常见副作用有头痛、腹泻、血球数量减少、贫血、中性球减少症、疲倦、淤青、恶心、皮疹、便秘、腹痛(胃痛)、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛及流血事件。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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