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去纤苷最早是由意大利Gentium制药研制开发,于2013年10月在欧盟获批上市,2016年3月30日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市,商品名为Defitelio。去纤苷是美国FDA批准的首个治疗严重肝静脉阻塞疾病的药物,用于接受血液或骨髓造血干细胞移植(HSCT)后出现的肝静脉阻塞(VOD)并伴有肾或肺功能异常的成人或儿童患者,同时该药也获得了“孤儿药”的资格认定。
去纤苷是具有多种作用的腺苷受体激动剂,内皮细胞的腺苷A1/A2受体参与内皮细胞的调节及内皮细胞对损伤的反应,去纤苷可作用于这些受体进而产生多种下游效应。去纤苷还可减少内皮细胞表面细胞黏附分子的表达,从而减少白细胞黏附至血管内皮细胞,减轻内皮细胞的炎症损伤。
成年和儿童患者的推荐的去纤苷剂量为6.25 mg/kg,每6小时给予作为一个2-小时静脉输注。该剂量应根据患者的基线体重,被定义为对HSCT(造血干细胞移植)制备方案前为患者的体重。给予去纤苷共最小21天。如21天后肝小静脉闭塞病的体征和症状没有解决,继续去纤苷直至肝小静脉闭塞病的解决或直至最大60天。输注前去纤苷必须被稀释。去纤苷不要和其他静脉药物同时地在相同静脉线内共同给药。
去纤苷治疗最常见的副作用(发生率 ≥10%和独立的因果关系)为低血压,腹泻,呕吐,恶心和鼻出血。与去纤苷相关的3-4级反应发生率为7%,主要是低血压、肺及消化道出血、腹部绞痛,因副作用停止治疗的患者仅为4%。也就是说去纤苷副作用的程度通常都比较轻,患者无需过度担心。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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