欢迎光临吉康旅!
Acalabrutinib(阿卡替尼/阿卡拉布替尼)是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键,从而抑制BTK的酶活性。其结果,抑制阿卡替尼下游信号蛋白CD86和CD69,BTK的介导的激活,最终抑制恶性B细胞增殖和存活。阿卡替尼也被称为ACP-196,也被认为是第二代BTK抑制剂,因为它被合理地设计为比ibrutinib更有效和更具选择性,理论上预计由于对BTK以外的靶标的旁观者效应最小,因此不良反应较小。
全球共有3款BTK抑制剂获批上市:伊布替尼、泽布替尼和阿卡替尼。其中阿卡替尼于2017年获FDA批准上市,用于治疗既往已接受过一种疗法的套细胞癌淋巴癌(MCL)成年患者。2019年,阿卡替尼获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
单臂ACE-CL-001 II期临床试验,研究了阿卡替尼(每天两次100mg[n=62]或每天一次200mg[n=37])在未经治疗的CLL患者中的安全性和有效性。自2015年5月1日起,接受200mg剂量方案的患者改用100mg方案,中位随访时间超过4年(4.4年)。
数据显示,患者的总缓解率为97%(完全缓解为7%,部分缓解为90%),安全性持续时间较长。4.4年后,仍有86%的CLL患者接受阿卡替尼作为一线单药疗法。
而在具有高危疾病特征(含基因突变、免疫球蛋白突变状态、复杂核型)的患者亚组中,ORR为100%,所有患者(n=97)的淋巴结疾病均减少,安全性结果显示没有新的长期问题。
ASCEND研究是一项全球性、随机、多中心、开放标签的III期临床试验,研究了阿卡替尼(100mg,每天两次)与利妥昔单抗联合idelalisib或苯达莫司汀方案疗效的安全性和耐受性。
在该试验的最终分析中,治疗第18个月后,阿卡替尼治疗组约有82%的CLL患者仍然存活,且无疾病进展,而利妥昔单抗联合idelalisib或苯达莫司汀治疗患者的比例为48%。在中期分析中,该试验达到了独立审查委员会评估的无进展生存期的主要终点。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问阿卡替尼
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
帕纳替尼(Ponatinib)是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验,...
ibrutinib(依鲁替尼)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。2013年11月被批...
FDA批准伊布替尼用于治疗患有以下疾病的成人患者: 1. 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL) 2. 慢性淋巴细胞性白血病(C...
伏立康唑属三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性高。美国感染疾病协会( IDSA) 2016年最新更新的指南中将伏立康唑作为侵袭性曲霉菌、...
瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)是VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,是第一个证实的对生存有益的酪氨酸激酶抑制剂,可特异性与多个酪氨酸激酶...