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拉罗替尼商品名为Vitrakvi,它针对患有实体肿瘤的成人和儿童能有效对抗由NTRK基因突变驱动的癌症。与传统抗癌药不同的是,拉罗替尼的适应症并不是以某种癌种来区分的,而是以一种基因突变为目标,即NTRK突变,对于发生NTRK基因突变的患者,拉罗替尼具有较好的治疗效果。
拉罗替尼的用法用量是怎样的?胶囊:用水全吞下,不要咀嚼或压碎胶囊;口服液就借助口服注射器吞下(后续会有详细介绍),口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存,首次打开后90天,如未用完则需丢弃,不可再继续服用。
患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼;成人和儿童患者,拉罗替尼的推荐剂量是 100mg,每天口服两次(体表面积至少为1.0平方米的推荐剂量),直至疾病进展或直至不可接受的毒性;患者的推荐剂量是 100 mg/m2 ,每天口服两次(体表面积小于1.0平方米的推荐剂量),直至疾病进展或直至不可接受的毒性。
30%左右的患者在治疗过程中出现了程度较轻的转氨酶升高、困倦、恶心、呕吐、乏力、贫血、腹泻、便秘、咳嗽、体重增加等等不良反应,其中与药物相关的,需要处理的较严重不良反应均不超过5%,未出现威胁患者生命安全的严重不良反应,无患者因药物不良反应而停药。拉罗替尼耐药情况如何?官方报道的拉罗替尼获得性耐药位点是 TRKA 出现 G595R突变,TRKC出现 G623R、G696A 和 F617L 突变。但可喜的是,依据拉罗替尼的耐药机制,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经被FDA批准正式开展临床试验,专门来对抗耐药新突变,且已在部分耐药患者的治疗中取得了较好成效。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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