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尼拉帕尼(niraparib,商品名Zejula)是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(polybosphateadenosineribosepolymerase,PARP)抑制剂,获FDA批准上市主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或者是那些原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。
尼拉帕尼推荐剂量为300毫克,一日1次,空腹或进餐时服用均可。尼拉帕尼胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
尼拉帕尼/尼拉帕利(Zejula)不仅能显著延长患者的无进展生存期,在带有BRCA突变的患者中尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险,在未携带BRCA突变的患者中这比例达到了55%。此外仅需每日口服一次就能起到控制病情的效果。
当患者存在BRCA突变,接受尼拉帕尼/尼拉帕利(Zejula)治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;不仅如此,无BRCA突变的患者也能从中受益,试验发现,对于无BRCA突变的患者,接受尼拉帕尼(尼拉帕利)治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。
尼拉帕尼/尼拉帕利(Zejula)试验结果显示无论是BRCA突变患者还是非突变患者,都能从尼拉帕尼治疗中获益。尼拉帕尼利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且尼拉帕尼的覆盖面更广,并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者。
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