埃克替尼和厄洛替尼哪个好，埃克替尼,吉非替尼,厄洛替尼区别

　　涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的各类研究层见叠出 ，证据亦越来越多。各类指南推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二、三线治疗，一线治疗甚至维持治疗，由此推断极大比例的晚期NSCLC患者在其治疗过程中的某个阶段必然会接受EGFR-TKI治疗。当然，个指南也明确指出，接受EG-FR-TKI治疗的患者在治疗前需做EGFR基因检测，EGFR阳性患者才能从中受益，并且不同的突变类型对EGFR-TKI的敏感度也有所差异。

　　那么厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼有什么区别？三药均有相同的喹唑啉母环，埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环，血药浓度与药效的关系呈线性相关，随着血药浓度增加，药效也逐渐增强。达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg,埃克替尼为375mg,吉非替尼为1000mg 。

　　厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍，每天仅需服药一次，埃克替尼每天需服用三次 。推荐剂量下，厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍，并优于埃克替尼，谷底浓度也最高。埃克替尼峰谷浓度波动大，血药浓度不稳定。厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)。时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度，而150mg厄洛替尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学。

　　从临床研究的的数量上来看，上市较早的厄洛替尼和吉非替尼一线，二线，维持等研究多，而上市较晚的埃克替尼仅有二线ICOGEN研究。厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍，结论相对更全面可靠。在一线治疗晚期N-SCLC患者上，厄洛替尼较吉非替尼有一定优势。埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究。

　　在台湾晚期非小细胞肺癌易瑞沙和特罗凯的比较的多中心逆溯型研究中， 1122个患者入组，其中厄洛替尼组407人，吉非替尼组715人。该研究表明，厄洛替尼组生存优于吉非替尼组。厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别是65.8% 和58. 9%（P=0.025）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月（P=0.027）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月（P=0.013）。

　　在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双盲对照试验（ICOGEN试验）中，埃克替尼与吉非替尼疗效相似，埃克替尼在PFS、ORR 、OS及不良反应上均优于吉非替尼。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特罗凯/厄洛替尼(ERLOTINIB)有别于易瑞沙和其他药的副作用

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