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来那替尼Neratinib是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服来那替尼Neratinib可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
已获批适应症:适用于早期HER2过表达的早期乳腺癌患者,作为曲妥珠单抗为基础治疗的辅助治疗。2020年4月27日 中国国家药品监督管理局批准了北海康成的乳腺癌药物马来酸奈拉替尼片上市,用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗。
已公布了来那替尼neratinib治疗表皮生长因子(EGFR)外显子18突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者队列的中期结果,这些患者先前已接受过EGFR靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的治疗。这些结果在新加坡举行的世界肺癌会议(WCLC 2020)上进公布。
SUMMIT II期临床试验是一项开放、多中心多国研究,旨在评估来那替尼neratinib治疗EGFR外显子18突变的转移性非小细胞肺癌患者的安全性和有效性。在EGFR外显子18突变队列中,患者在进入试验之前已在转移环境中接受了先前治疗(中位先前治疗线为2,范围为1-3)。
该试验的中期疗效结果显示,对于先前接受过TKI治疗的10例可评估患者,有6例患者(60%)经历了部分缓解,8例患者(80%)经历了临床获益。中位缓解时间为7.5个月,中位无进展生存期为9.1个月。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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