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在ALK重排的非小细胞肺癌患者体内，间变性淋巴瘤激酶的活性是比较高的，它可以影响细胞内的RAF、PI3K和mTOR通道，从而实现肿瘤细胞的快速增殖。与易瑞沙等药不同的是，克唑替尼不针对细胞膜上的EGFR受体，而是针对MET受体，同时也结合到间变性淋巴瘤激酶的特殊位点上，从而抑制该酶的活性，导致肿瘤细胞无法完成增殖进而凋亡。后来的研究发现，克唑替尼还可以与细胞内的ROS1（原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶）结合，抑制其活性，从而对有该基因位点突变的患者也有很好的疗效，这个适应症是在2016年才由美国FDA补充批准的。
克唑替尼对于初治的ALK阳性非小细胞肺癌患者，克唑替尼的中位无进展生存期达到了10.9个月，对于已经经过铂类化合物化疗的患者来说，克唑替尼仍然有7.7个月的无进展生存期，效果非常显著。另外对于补充批准的ROS1阳性患者来说，中位生存期也达到了18.3个月，也是非常不错的成绩。
克唑替尼的用法与用量
每日2次，一次1粒，早晚确定时间各服1粒。整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊。与食物同服或不同服均可；不可与葡萄汁柚子汁一起服用。剂量调整：根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，在医生的建议下调整剂量。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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