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由美国强生公司研发的依鲁替尼是首个批准上市的口服布鲁顿络氨酸激酶拟制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的酪氨酸激酶（BTK）发挥抗癌作用，2017年获中国CFDA批准在国内上市。依鲁替尼可用于至少接受过一种治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）患者的治疗，该药与常规化疗相比，耐受性更好，适用于常规治疗后复发或难治的边缘区淋巴瘤患者。除了边缘区淋巴瘤外，依鲁替尼收获FDA批准的6个适应症。
依鲁替尼耐药性是怎样的？依鲁替尼治疗过程中发生耐药或出现疾病进展的患者预后通常很差，目前获得性耐药仅在一小部分患者中出现。酪氨酸激酶上依鲁替尼的结合位点，如酪氨酸激酶C418S的突变可导致依鲁替尼对BTK的不可逆性结合变为可逆性结合，从而产生依鲁替尼耐药。近期有研究发现，PLCγ2自身抑制结构域内突变可导致B细胞受体（BCR）通路活化，这与依鲁替尼耐药有关。
出现耐药情况之后怎么办？依鲁替尼属于靶向类药物，出现耐药情况的早晚与患者的用药状况相关。在出现耐药情况之前应当持续用药，但需要当注意，当依鲁替尼出现耐药情况时就不会再次产生效果。因此在医生的检查下确定发生了耐药情况之后，患者应当采取其他的药物进行下一个阶段的病症治疗。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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