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目前治疗肝癌的主要方法为手术切除、肝移植和肝动脉化疗栓塞。由于肝癌患者在疾病早期症状不明显,确诊时大多数患者已是肝癌晚期或者已经转移,因此对多数患者来说手术切除和肝移植这两种方法并不适用。在B细胞的生长分化和相关的恶性肿瘤发病过程中,不同类型的受体和非受体酪氨酸激酶扮演着至关重要的角色,依鲁替尼主要是应用于B细胞相关的恶性肿瘤中。
依鲁替尼可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cy-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。
分子靶向抗肿瘤药物以选择性高、毒性低、活性强的特点引领目前肿瘤治疔的发展方向。依鲁替尼是口服的BTK抑制剂类首创新药,是作用于BTK的新型分子靶向抗肿瘤药物,对B细胞淋巴瘤作用明显,现已批准作为MCL和CLL的治疗药物。但是,依鲁替尼潜在的药物相互作用尚未得到充分的认识,因此需要更进一步的研究。搞清楚与其他药物的相互作用、增加新的适应症也将是未来研究的重点。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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