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美国食品和药物管理局（FDA）将卢卡帕尼作为一种单药疗法，用于BRCA1/2突变、复发性、转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成人患者的治疗。卢卡帕尼的活性药物成分为rucaparib,这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3.卢卡帕尼可利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。
2019年欧洲肿瘤医学学会（ESMO）年会上，TRITON2的结果显示，在携带BRCA1/2突变的57例RECIST/PCWG3缓解可评估患者中，研究调查员评估的确认客观缓解率（ORR）为43.9%。当由独立放射学审查评估时，缓解率相似（40.4%）。此外，在携带BRCA1/2突变的98例缓解可评估患者中，确认的前列腺特异性抗原（PSA）应答率为52.0%。确认的放射学缓解具有持久性，60%（15/25）患者的缓解持续≥24周。
基于TRITON2研究结果，卢卡帕尼获得了FDA突破性治疗指定，在至少1种雄激素受体导向的治疗和紫杉烷类化疗后，用于成人BRCA1 / 2阳性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的单药治疗。
卢卡帕尼的其他同类PARP抑制剂还有奥拉帕尼（卵巢癌、乳腺癌）、尼拉帕尼（卵巢癌）和他拉唑帕尼（乳腺癌），已经获FDA批准。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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