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一种新的口服药物帕博西尼无论是单独使用还是联合内分泌治疗,对乳腺癌均有效,除此之外也有可能治疗其他类型癌症。帕博西尼是第一个被批准用于乳腺癌治疗的CDK4 / 6抑制剂。哌柏西利/帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株,帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳癌细胞株,可阻止癌细胞生长和增殖,加快癌细胞衰老。帕博西尼和来曲唑联合应用对肿瘤生长也有抑制作用。
研究者说:“所有的活细胞都在进行细胞分裂,而帕博西尼具有阻止细胞分裂过程(也被称为“细胞周期”)的能力,因此具有潜在的广泛适用性。帕博西尼联合其他抗癌治疗如内分泌治疗、化疗、靶向治疗,可能会对各种癌症有效。”例如黑色素瘤和食管癌患者中CDK4数量极高。另一名研究者说:“该药物对白细胞以外的正常细胞影响很小。该药物可以使肿瘤体积缩小或停止生长。当发现针对CDK4/6的药物后,我们可能会联合其他抗癌药物使其发挥最佳疗效。”
除了抑制细胞周期,帕博西尼还可以改变最近的几个非细胞周期CDK4 / 6功能,这一发现有望扩大其治疗作用。对文献进行复习发现,帕博西尼早期试验显示该药物对淋巴瘤、肉瘤和畸胎瘤也有一定疗效。
对17名经治疗过的套细胞淋巴瘤患者的2期研究显示,帕博西尼治疗后的患者1人完全反应,2人部分反应。虽然中位无进展生存期为四个月,但仍有五名患者无进展生存期大于1年。对29名肉瘤患者的2期试验显示,帕博西尼治疗患者12周时无进展生存为66%。除此之外,还有关于帕博西尼联合其他抗癌药物,治疗骨髓瘤和其他实体瘤的早期效果的研究。
不管是乳腺癌还是其他癌症的临床试验均表明,每日一次给药帕博西尼是安全的,其主要副作用是可逆性中性粒细胞减少,出现计数降低副作用时应暂停用药以及重新开始较低剂量的用药。其他副作用包括疲劳(33%)、恶心(30%),腹泻(18%)、便秘(12%)、皮疹(12%)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)是一款什么药物?帕博西尼有哪些优势?
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