alk有几代靶向药，alk第二代靶向药

劳拉替尼（Lorlatinib，PF06463922）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期转移性非小细胞肺癌患者。劳拉替尼因而被誉为第三代ALK抑制剂。

　　商品名：LORBRENA

　　通用名：Lorlatinib（劳拉替尼）

　　厂家：辉瑞

　　规格：100mg*30片

　　服用剂量：口服每日一次，每次100mg

　　美国获批时间：2018年11月

　　劳拉替尼临床数据

　　劳拉替尼在一组ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被证明有效，这些患者以前使用过一个或多个ALK激酶抑制剂，他们被纳入了一项非随机、多队列、多中心研究，每次口服劳拉替尼100 mg，每日1次。

　　既往服用克唑替尼，未接受化疗：29人

　　既往服用克唑替尼，接受1~2线化疗：35人

　　既往服用过ALK抑制剂（非克唑替尼），无论是否接受化疗：28人

　　既往服用过两种ALK抑制剂，无论是否接受化疗：75人

　　既往服用过三种ALK抑制剂，无论是否接受化疗：48人

　　此次试验共有215名患者被登记在各个亚组中，患者的人口学特征为：59%女性，51%白人，34%亚洲人，中位年龄为53岁(29~85岁)，18%的患者≥65岁。96%的患者在基线时的ECOG表现状态为0或1。所有患者均为转移性疾病，95%为腺癌。

　　经ICR（Independent Central Review 独立中央审查委员会）鉴定，69%的患者存在脑转移，其中，60%的患者曾接受过脑放疗，60% (n=89)在ICR中有可测量的疾病。

　 本次试验中，由ICR评估的主要疗效指标为总体反应率(ORR)和颅内ORR，其他疗效指标包括反应持续时间(DOR)和颅内DOR。

　　试验结果表明，患者的总体反应率（ORR）为48%（95%CI，42%~55%）,完全缓解率（CR）为4%，部分缓解率（CR）为44%，持续反应时间（DOR）为12.5个月（95%CI，8.4~23.7）。

　　其中，在有可测量的颅内病变患者中，颅内ORR为60%（95%CI，49%~70%），CR为21%，PR为38%，颅内DOR为19.5个月（12.4~NR）。

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