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在全球,前列腺癌是发病率仅次于肺癌的男性第二大恶性肿瘤,大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌。科学家早已发现,在它的发病和进展过程中,离不开男性雄激素的参与。
因此,应用手术或药物去势疗法,阻断雄激素的生产源头,成为了前列腺癌患者的有效治疗方案。约有80%~90%的患者能从该疗法中直接获益,但一段时间(14~30个月)后,几乎所有患者都会进展为去势抵抗性前列腺癌,导致肿瘤复发或转移。
其主要原因是雄激素受体介导的促肿瘤信号通路,在去势治疗的过程中发生了改变,再次被激活。其中既包括雄激素受体AR依赖性(AR突变/扩增、肿瘤组织产生雄激素、共调节分子以及AR靶基因突变),又可以是AR非依赖性的。
当去现疗法失效前列腺癌进展该怎么办?
国家药品监督管理局批准了安可坦(通用名:恩扎卢胺enzalutamide)的上市申请。该药物用于治疗雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者。
药物信
恩扎卢胺(enzalutamide)是一种雄激素受体信号传导抑制剂,可直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:抑制雄激素结合、防止核移位、削弱DNA结合。进而抑制癌细胞生长,促进癌细胞凋亡。
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