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Cobitinib是MEK1的一种变构、非ATP竞争性抑制剂,其选择性比MEK2高100倍以上,在评估100多种丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶时没有显著活性。与其他MEK1/2抑制剂类似,它不阻止Raf磷酸化和MEK1激活。
图片来源印度第一药房
和曲美替尼一样,康比替尼也是一种MEK抑制剂。MEK1和MEK2是酪氨酸激酶,与BRAF相互作用,导致黑色素瘤细胞不受控制的生长。已经表明,在BRAF抑制剂中加入甲乙酮抑制剂可以提高无进展生存期。
科布替尼推荐剂量为60 mg,连续21天,每天服用28天。口服后,该药物被细胞色素P450(CYP)3A广泛代谢并排泄到粪便中。CYP3A的强效抑制剂或诱导剂可影响COBITINB的浓度,因此不应同时给药。
美国的cobitinib原药价格为3489.65美元,非常高。Cobitinib在其他国家也有售,属于原药。事实上,土耳其版本的科布替尼是最受欢迎的。大部分患者在海外平台购买,各个平台的价格不一样。我们以印度第一家药店为例。cobitinib的价格是11900元(20毫克
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