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瑞戈非尼也是一个多靶点药物,分子结构与索拉非尼类似。试验证明,如果肝癌患者服用索拉非尼之后病情仍然恶化,那么加用瑞戈非尼可使死亡风险下降38%,它也因此获得美国FDA批准用于二线治疗。
与索拉非尼、仑伐替尼以及瑞戈非尼类似,卡博替尼也是可以作用在多个靶点的药物。不同的是卡博替尼的靶点非常多,足足有9个,是人类史上唯一一个能够靶向这么多靶点的药物。那么,这是不是意味着卡博替尼特别厉害?我们首先要知道,靶向治疗针对的是与肿瘤相关的基因突变和通路,是针对肿瘤发生原因的治疗。
打个比方,传统化疗大多通过静脉给药,作用于全身,它就像“大规模杀伤性武器”,在杀灭肿瘤的同时,也会伤害正常组织和细胞。而靶向治疗针对的是特定致癌基因突变,它就像“激光制导炮弹”,命中率高、威力强、很少误伤无辜。
能够覆盖很多靶点的药物,研究者常将其戏称为“脏药”(Dirty drug)。这类药物在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好,但也可能根本无法体现出疗效。之前百时美施贵宝(BMS)公司的一款可以广泛靶向FGFR1~3和VEGFR1~3的药物Brivanib,就是由于无法展现疗效而宣告失败。
另一方面,靶向多靶点的药物即便起效,也可能造成更大的副作用。任何一个药物的获批,不仅需要优于现行标准治疗的疗效,还需要考虑用药的安全性。过多或过重的副作用,会直接制约药物的临床应用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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