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拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1，HER-1，EGFR）和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2，HER-2）酪氨酸激酶活性，通过多种途径发挥作用，抑制或杀死肿瘤细胞。拉帕替尼(lapatinib)是继曲妥珠单抗之后第二个上市的乳腺癌分子靶向药物，最初在美国获批上市。
美国食品药品管理局批准拉帕替尼(lapatinib)和卡培他滨联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2，HER-2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。之后FDA又批准拉帕替尼(lapatinib)联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER-2阳性、激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。
拉帕替尼(lapatinib)在中国已上市，可用于治疗HER-2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。
研究结果显示，拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨，中位疾病进展时间：27.1周；缓解率：23.7%；中位总生存期：75周。
拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨治疗晚期乳腺癌的方案，成为曲妥珠单抗治疗失败的晚期乳腺癌患者的可选方案。但拉帕替尼(lapatinib)的地位受到了更多药物的挑战。
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