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依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),于2009年获得美国FDA 批准上市。PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。它主要用于治疗已使用过诸如舒尼替尼和索拉非尼等其它激酶抑制剂的晚期肾癌等。临床研究中依维莫司片最常见的不良反应为口腔炎症,衰弱,腹泻,食欲不振,四肢水潴留,气急,咳嗽,恶心,呕吐,潮红和发热。
依维莫司的用法与用量:
1、对晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤:
推荐依维莫司剂量为10mg每日一次。每日1次口服给药,在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用。
用一杯水整片送服本品片剂,不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者,用药前将片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。
用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。只要存在临床获益就应持续治疗,或使用至出现不能耐受的毒性反应时。
剂量调整:处理严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。 如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。
2、对结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤:
推荐依维莫司起始剂量为4.5mg/m2,每日一次。
应在有结节性硬化症及其相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤治疗经验的专科医生指导下使用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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