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乳腺癌是女性女性第一杀伤手,发病率很高,但却不是恶性程度最高的癌症。根据美国临床肿瘤学会(ASCO)公布的数据,浸润性乳腺癌女性的平均5年生存率为90%。10年平均生存率为83%。如果癌症仅位于乳房部位,则乳腺癌女性的5年生存率为99%。62%的乳腺癌患者确诊时处于此阶段。如果癌症仅扩散到区域淋巴结,则5年生存率为85%。如果癌症已经发生远端转移,则5年生存率为27%。大约有6%的女性确诊时为转移性癌症。即使发现癌症处于晚期,新疗法也可以帮助患者延长生存期,保持良好的生活质量。除了肺癌,乳腺癌是用药选择最多的癌症种类。
HER2阳性的乳腺癌患者是不幸的、但从药物选择方面说,又是幸运的,因为HER2阳性乳腺癌、无论是单抗类的曲妥珠单抗/帕妥珠单抗、单抗&细胞毒素耦合药物T-DM1、还是小分子TKIs拉帕替尼,亦或是同时获批卵巢癌和乳腺癌两种适应症的重磅药物奥拉帕尼,选择的种类繁多。在帕博西尼获批之前,HER2阴性的乳腺癌只有化疗一个选择,现在随着分子靶向技术的提高,除了帕博西尼外,又多了一种选择——瑞博西尼(Kisqali)。
瑞博西尼(Kisqali)是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)的抑制剂。与细胞周期蛋白的CDK依赖性结合促进细胞周期的相变,启动DNA合成以及调控细胞转录。CDK4和CDK6分子有助于控制细胞分裂,通常由乳腺癌细胞中的各种分子机制激活。然而,CDK4/6抑制剂能阻断G1期肿瘤细胞,从而抑制肿瘤增殖。
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