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阿培利司是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。
阿培利司是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。
已显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。推荐剂量：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂）食物。对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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