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RET基因融合在甲状腺乳头状癌(占所有甲状腺癌的85%左右)中的发生率为10%~20%,RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。塞尔帕替尼是首个RET靶向药,已被美国FDA批准用于治疗RET融合阳性甲状腺癌患者。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前,美国FDA已批准塞尔帕替尼用于治疗肿瘤特定基因(转染期间重排基因,RET基因)存在基因改变(突变或融合)的3种类型肿瘤患者。
单臂多中心I/II期LIBRETTO-001试验对塞尔帕替尼进行了评估,这是针对RET驱动型癌症患者规模最大的一项临床试验(N=702)。该临床试验既纳入了初治患者,也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者,包括RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变的甲状腺髓样癌、RET融合阳性的甲状腺癌以及其它RET改变的实体肿瘤。主要疗效结果为ORR和DoR,由独立评估委员会评估。预设的次要研究终点包括中枢神经系统(CNS)ORR和CNS DoR。试验结果如下:
RET融合阳性的甲状腺癌
在27例的RET融合的甲状腺癌患者中进行疗效评价,其中19例放射性碘难治并且接受过另一种系统疗法,8例放射性碘难治并且没有接受过其他任何疗法,结果显示,在19例接受过另一种系统疗法的甲状腺癌患者中,ORR为79%,87%的应答患者DOR≥6个月;8例RAI未治的甲状腺癌患者中,ORR为100%,75%的应答患者DOR≥6个月。
甲状腺髓样癌(MTC)
在143例晚期转T突变的MTC患者(年龄≥12岁)中进行塞尔帕替尼的疗效评价,其中55例先前接受过治疗(卡博替尼、凡德他尼等)的治疗,ORR缓解率为69%,76%的应答患者DOR≥6个月,88例未治疗的MTC患者中,ORR为73%,61%的患者DOR≥6个月。
非小细胞肺癌(NSCLC)
在105例接受过含铂类化疗、39例未经治疗的RET融合阳性的NSCLC患者,其中105例经治的客观缓解率(ORR)为64%,81%的应答患者缓解持续时间(DOR)≥6个月,39例初治的患者中,ORR为84%。
安全性方面,最常见的副作用是天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)酶升高、血糖升高,白细胞计数减少,白蛋白减少,血钙水平降低,口干, 腹泻,肌酐增加,碱性磷酸酶增加,高血压,疲劳,身体或四肢肿胀,血小板计数低,胆固醇增加,皮疹,便秘和血钠水平降低等。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:赛普替尼/塞尔帕替尼(RETEVMO)在各类RET融合癌中都有显著的疗效?
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