布里格替尼能有效治疗奥西汀耐药？

　　布加替尼+爱必妥方案，很多患者并不了解该方案，此方案是针对奥希替尼耐药后查出C797S顺式突变的潜在可行治疗方案。但基于临床前期数据。不过实际过程中已经有很多患者尝试。

　　给药方案

　　第一周，90mg每天一次，空腹或随餐口服。如果可以耐受，第二周起，增量到180mg每天一次。

　　对于有吞咽固体困难的患者，用50毫升纯净水分散布吉他滨在容器中，搅拌直至药物被完全分散后，立即吞咽或通过鼻咽管给予。

　　布吉他滨的最大耐受剂量仍未确定，临床试验中，有12位患者服用240mg（3级及以上不良反应有呼吸困难8%，乏力17%，低氧血症8%，脂肪酶升高17%，腹泻17%和低钠血症8%），2位患者服用300mg（3级及以上不良反应有呼吸困难50%，低氧血症50%）。

　　临床疗效

　　与其它二代ALK抑制剂相比，布吉他滨治疗克唑替尼耐药NSCLC患者的疗效最佳，客观有效率：90mg组51%，180mg组55%；中位无进展生存期：90mg组9.2月，180mg组16.7月。脑转移患者颅内有效率：90mg组50%，180mg组67%；中位无进展生存期：90mg组12.8月，180mg组18.4月。

　　临床试验组内无脑膜转移患者疗效数据，在真实世界里有二名ALK阳性脑膜转移患者服用布吉他滨有效（剂量分别为180mg QD和240mg QD）。

　　ALTA临床试验中，虽然180mg组疗效更好，但90mg组患者出现疾病进展后加量到180mg，中位生存期与180mg组患者没有显著性差异。

　　布吉他滨对ALK G1202R突变有中等活性，如果携带该类突变的患者出现进展，在副作用耐受的情况下，可从180mg每天一次加量到240mg每天一次，否则换用Lorlatinib或化疗。

　　布吉他滨虽然对ROS1融合及ROS1 L2026M突变有活性，但药厂并无相关临床试验。

　　临床试验里纳入了42名EGFR突变NSCLC，只有2名患者肿瘤部分缓解，其中1名为EGFR Del 19/T790M，布吉他滨 120mg BID，第二个月就进展了；另1名为EGFR Del 19，布吉他滨 120mg QD。由于表1的体外肿瘤细胞株数据可知，布吉他滨 180mg每天一次时，血药浓度值低于抑制EGFR T790M突变肿瘤所需的IC90值（抑制90%肿瘤细胞生长时的药物浓度）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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