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索拉非尼,也被称为多吉美,它是一款处方药。它主要成分为甲苯磺酸索拉非尼,是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可以靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。
索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药可导致药物蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2.与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
索拉非尼用于治疗肝癌受到高度的关注,有专家研究结果表示索拉非尼能够有效地阻止病情恶化,明显地延长晚期患者的生存时间,它开创了肝癌靶向治疗的新时代。那么索拉非尼的疗效如何呢?我们一起来看看。多项临床试验显示索拉非尼是可以显著延长晚期HCC患者总生存率的系统性治疗药物并且索拉非尼组的总生存率增加了44%,疗效显著。索拉非尼对于既往接受过根治性治疗和TACE的HCC患者均显示出治疗优势且安全性良好!
专家们初步认为索拉非尼可用于治疗原发性肝癌肝脏移植术后复发的患者,索拉非尼联合5-fu治疗晚期肝癌可以提高疗效,而不良反应并没有明显增加。索拉非尼联合卡培他滨治疗肝细胞癌疗效较好,毒性反应没有明显增加,虽然索拉非尼的肿瘤反应率较差,研究显示仅有 2% 的肿瘤会缩小,但总生存期却显著延长,这主要是因为索拉菲尼能够使肿瘤停止生长或使肿瘤生长缓慢。到现在索拉菲尼依旧是唯一一个可以证实可以显著延长肝癌患者生存期的药物,且安全性良好使用的顾虑也小。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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