塞尔帕替尼(Selpercatinib)，RET抑制剂selpercatinib

时间：2022.05.29作者： 浏览次数：286

塞尔帕替尼（selpercatinib,曾用名LOXO-292/ARRY-192）是一种口服高选择性的、强效RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼是FDA批准的首个高选择性RET单激酶抑制剂，也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。塞尔帕替尼能同时作用于肿瘤细胞和健康细胞，这可能引起副作用。2020年5月8日Retevmo获批上市用于治疗：

　　1）成人转移性RET融合阳性NSCLC患者；

　　2）需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌患者；

　　3）放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　塞尔帕替尼的临床试验：

　　1.RET融合阳性NSCLC

　　在105例接受过铂类药物化疗的RET融合阳性NSCLC患者当中，患者的ORR为64%，其中81%的患者的缓解持续时间最少为6个月。此次试验还对39例初治RET融合阳性NSCLC患者进行了疗效评价，其ORR为84%，其中58%缓解持续时间最少为6个月。

　　2.RET突变型甲状腺髓样癌

　　在12岁及以上携带RET突变的MTC成人和儿童患者中，55例ORR为69%，其中76%的患者缓解持续时间最少为6个月。88例初治患者中，ORR为73%，其中61%缓解持续时间最少为6个月。

　　3.RET融合阳性甲状腺癌

　　在治疗RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者时，19例接受过放射性碘治疗和至少一种其它疗法治疗的患者的ORR为79%，87%的患者缓解持续时间最少为6个月。8例只接受过放射性碘治疗的患者的ORR为100%，其中75%缓解持续时间最少6个月。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)治疗肺癌的有效性和安全性如何？

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