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酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一种能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。伊马替尼是白血病和胃肠道间质瘤最重要的靶向药物。是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用靶点为c-KIT、PDGFRA和BCR-ABL伊马替尼,通过作用于c-KIT和PDGFRA的靶点,抑制酪氨酸激酶的激活,从而发挥GIST的治疗作用。
目前,BCR-ABL酪氨酸激酶最常用的小分子抑制剂(TKI)包括第一代伊马替尼、第二代达沙替尼和尼洛替尼。约95%的慢性粒细胞白血病(CML)患者ph1染色体阳性,即9号染色体上的ABL和22号染色体上一个叫做断点簇(BCR)的癌基因是异位的,这两个基因重组在一起。融合蛋白p-210由BCR-ABL融合基因产生。与正常C-ABL蛋白p-150相比,p-210具有更高的酪氨酸激酶活性,可刺激白细胞增殖,导致白血病。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白发挥抗白血病作用。
伊马替尼等靶向药物是治疗慢性粒细胞白血病的主要药物。但患者在治疗过程中,总会出现各种不良反应,尤其是一些非血液系统的不良反应,包括水肿、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。我该怎么办?1)水肿,通常是下肢水肿、面部水肿和眼睑水肿,是常见的不良反应之一。如果出现水肿,早期利尿治疗是可行的,应遵医嘱服用。如果水肿反应过于严重,应考虑停用伊马替尼,采取药物控制水肿症状,并根据情况及时调整剂量。
此外,日常饮食也要减少盐的摄入。2)恶心呕吐。轻中度患者胃肠道反应可引起恶心呕吐。这种反应与药物有关。建议伊马替尼应与食物和水一起支付,以避免或减少胃肠道刺激和不适。如果和剂量有关,如果副作用无法忍受,可以两次服用,如果比较严重,必须停药。3)腹泻比较常见,从轻度到中度不等。一般来说,慢性粒细胞白血病患者腹泻症状相对较轻,不需要特殊治疗,只需要适当的饮食调整,可以避免食用对胃肠功能有害或有刺激性的食物。抗腹泻药可用于治疗严重腹泻。4)皮疹和皮疹为轻度至重度,多见于前臂和躯干。脸上很少见到的轻中度皮疹可用抗组胺药或局部乳剂治疗。如果不能有效控制,或者皮疹严重,一定要遵医嘱服药。
伊马替尼药物详情
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