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美国FDA批准了拉罗替尼用于NTRK基因（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）融合的实体肿瘤成人及儿童患者，这是全球第一个也是唯一的获批上市的TRK抑制剂。如今，拉罗替尼已经在肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠道间质瘤等29种不同组织学的实体瘤中进行了临床试验研究。更值得一提的是，其在原发性中枢神经系统肿瘤以及脑转移瘤中，无论原发灶的病理类型如何，该化合物对全年龄段患者有效。目前，拉罗替尼已经在美国、巴西和加拿大获批。
拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替尼可以抑制原肌球蛋白受体激酶，所以说，拉罗替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
与传统抗癌药不同的是，拉罗替尼的适应症并不是以某种癌种来区分的，而是以一种基因突变为目标，即NTRK突变，对于发生NTRK基因突变的患者，拉罗替尼具有较好的治疗效果。更值得一提的是，约40％发生NTRK基因融合的患者，在用药开始后一年内肿瘤没有增大，也没有发生转移，这是十分罕见的！如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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