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尼达尼布(Nintedanib)是一种三重血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR 1-3),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和β)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1-3)激酶活性。 Nintedanib与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导,这对于内皮细胞和血管周围细胞(周细胞和血管平滑肌细胞)的增殖和存活至关重要。此外,Fms样酪氨酸蛋白激酶(Flt)-3,淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶(Lck)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Src)被抑制。
[尼达尼布(Nintedanib)适应症]
Vargatef与多西紫杉醇联合用于治疗一线化疗后患有局部晚期,转移性或局部复发的非小细胞肺癌(NSCLC)的腺癌肿瘤组织学的成人患者。
尼达尼布(Nintedanib)常见副作用有哪些?
尼达尼布(Nintedanib)是FDA批准的首个能够减缓系统性硬化病相关间质性肺疾病患者肺功能下降的疗法,它将为这种严重疾病的患者及其家人带来希望。研究表明,尼达尼布可显著减缓此类患者的肺功能下降。
与安慰剂相比,尼达尼布可减缓系统性硬化病相关间质性肺疾病( SSc-ILD )患者的肺功能减退。接受尼达尼布治疗的患者中,肺功能下降率降低了44%(根据52周期间评估的 FVC测得) 。
与安慰剂相比,尼达尼布治疗组患者最常见的不良反应(发生率大于或等于5%)包括:腹泻、恶心、呕吐、皮肤溃疡、腹痛、肝酶升高、体重下降、疲劳、食欲减退、头痛、发烧、背痛、头晕与高血压。系统性硬化病,也称硬皮病,是一种影响结缔组织且无法治愈的罕见的自身免疫性疾病。
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