TABRECTACAPMATINIB是治疗MET14突变肺癌的特效药吗？

时间：2022.05.30作者： 浏览次数：316

　　卡马替尼是一种口服的、ATP竞争性的、高效的1b型MET抑制剂。卡马替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

　　肺癌是全世界癌症死亡的首要原因，并预计在2020年已经引起了美国（US）了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群，平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有病例的85％。导致间充质-上皮转移外显子14（METex14）跳跃的突变发生在3-4％的NSCLC腺癌，2％的鳞状细胞癌和1–8％的其他亚型肺癌。大约每年4000-5000人在美国被诊断患有转移性NSCLC（mNSCLC）与METEX14跳跃突变，这些患者面临的预后差，由于脑部，骨骼和肝脏转移的高利率有助于更糟糕的结果相比，患者没有突变。

　　卡马替尼是一种口服激酶抑制剂，是美国食品药品监督管理局（FDA）于2020年5月批准的第一种MET抑制剂，用于治疗mNSCLC的成人，该肿瘤的突变导致METex14跳过。审批通过从二期几何数据单-1试验，以评估卡马替尼的安全性和有效性在成年患者mNSCLC支持METEX14跳绳突变。据报道，在GEOMETRY mono-1中，未经治疗的盲人独立审查委员会（BIRC）确定的客观缓解率（ORR）为68％（95％置信区间（CI）：48–84％），41％（95％CI：29-53％）在先前治疗的患者。

　　在卡马替尼进入美国市场之前，尚无MET抑制剂被批准用于具有METex14跳跃突变的mNSCLC患者。这些患者可以接受克唑替尼（非标签使用）或与无驱动突变的患者相似的护理标准治疗，例如派姆单抗单药治疗，派姆单抗联合化疗或铂类双重化疗。最新的国家综合癌症网络（mCNCLC）指南指出，METex14跳过突变的患者对免疫治疗的反应中等，即使那些PD-L1水平高的患者也是如此。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！