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甲磺酸奥昔替尼最初以特蕾莎的名义上市,是第三代口服和不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。类似的药物包括吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼,它们是erbB家族的代表性靶向抗癌药物。
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌约占肺癌总数的80%,而非小细胞肺癌中的肺腺癌患者预后差,5年生存率低。高转移率是肺腺癌死亡率高的重要原因之一。一般来说,当一个患者被诊断患有这种疾病时,癌细胞已经发生了不同程度的转移。铂类化疗有效率仅为30%-40%,一年生存率仅为30%-40%。随着分子生物学技术的发展和从细胞和分子水平对发病机制的进一步认识,肺癌靶向治疗进入了一个新时代。
奥昔替尼是具有EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。中位PFS为18.9个月,OS为近39个月。AURA3研究旨在比较奥昔替尼和铂类联合培美曲塞化疗对EGFR-TKI治疗进展后出现EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。来自18个国家和地区的126个中心的419名患者被纳入研究。所有患者都没有通过一线EGFR-TKI治疗,并经活检证实为T790M突变阳性。患者中位年龄为62岁(20-90岁),15%患者75岁,64%患者为女性,32%患者为白人,65%患者为亚洲人,68%患者不吸烟,所有患者PS评分均为0或1,54%患者有远处转移,其中34%为脑转移结果显示,奥昔替尼治疗组的中位PFS明显高于铂类培美曲塞治疗组(10.1个月vs 4.4个月;P 0.001),差异有统计学意义。两组总有效率分别为65%和29%。两组的缓解期(DoR)分别为11个月和4.2个月。
肺癌患者在服用吉非替尼后,可以选择服用被公认为一线治疗药物的奥昔替尼。大多数患者有额外的治疗选择,并希望在未来进一步提高他们的生存时间和生活质量。
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