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吉瑞替尼是我国新型,高选择性,口服FLT3抑制剂。2021年被批准用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性(治疗耐药)AML成人患者。
研究表明,吉瑞替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。据悉,它能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制,并且不容易产生骨髓抑制。此外,它还能抑制名为AXL的受体酪氨酸激酶,从而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。相较于第一代FLT3抑制剂,吉瑞替尼靶向性强,作用位点仅FLT3突变或与FLT3突变相关的突变位点,且脱靶效应小,因此引起的不良反应相对少。临床研究结果显示,吉瑞替尼可显著提高FLT3突变阳性的复发难治性急性髓系白血病患者的总生存期,提高患者的生存率。
吉瑞替尼可提高伴FLT3突变的复发性/难治性急性髓系白血病的存活率;然而,疾病复发很常见,长期存活率仍然很低。吉瑞替尼+维奈托克联合治疗1B期研究的结果显示:联合FLT3抑制剂吉瑞替尼+BCL-2抑制剂维奈托克,用于FLT3突变阳性复发/难治性急性髓系白血病(AML)的多重治疗,有效率86%,且耐受性良好。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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