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卡博替尼(Cometriq)也被称为“万能靶向药”,因为卡博替尼(140mg每天)不仅获批用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者和晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症,卡博替尼也具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。但即便如此,卡博替尼也具有不良反应。卡博替尼最常见的(≥ 25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低,和便秘。在≥5%患者发生的3-4级不良反应和实验室异常为高血压,腹泻,疲乏,手足综合征,低钠血症,低磷血症,低镁血症,淋巴细胞减低,贫血,低钾血症,和γ-谷氨酰转肽酶增加。
导致剂量减低的最频繁不良反应为:腹泻,手足综合征,疲乏,和高血压。导致永久停药的最频繁不良反应为:食欲减退和疲乏。3-4级出血事件发生率为2.1%,临床试验中发生过致命性出血事件。静脉血栓栓塞发生率为7.3%,肺栓塞3.9%,临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。
在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿,下颚骨坏死,淤胆型肝炎,胰腺炎,抽搐,动脉血栓,可逆性后部白质脑病综合征,胃肠道穿孔和瘘管等。发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时,先停用卡博替尼,等恢复到基线或1级后,重新服用低一级的剂量。发生胃肠道穿孔和瘘管、可逆性后部白质脑病综合征、动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死,脑梗塞)、肾病综合征、严重出血时永久停用卡博替尼。
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