替泊替尼是治疗非小细胞肺癌的新药？

时间：2022.05.30作者： 浏览次数：296

非小细胞肺癌是一类肺恶性肿瘤性疾病，约占所有肺癌的80％。非小细胞肺癌的症状与原发病灶位置及其转移情况等有关，据统计，约75％的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。目前，非小细胞肺癌尚无明确病因，但可能与吸烟、被动吸烟、肺部疾病、家族癌症遗传史、空气污染、电离辐射等风险因素有关。非小细胞肺癌分为腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌三大型。在非小细胞肺癌中，3％~5％的患者与MET外显子14 （METex14）跳跃性突变有关。通常这类患者年龄较大，预后效果较差。

　　特泊替尼（Tepmetko，tepotinib）是一种口服MET激酶抑制剂，被批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。特泊替尼是全球首个获批上市针对c-Met的口服单靶点抑制剂，也是首个美国FDA批准的间充质上皮转化（MET）抑制剂。已获得美国FDA授予的优先审查、突破性疗法认定（BTD）和孤儿药认定（ODD）等称号。

　　特泊替尼的临床试验

　　特泊替尼关键性 II 期临床试验纳入了152 名患有 METex14 跳跃改变的晚期或转移性 NSCLC 患者。其中，以往接受过治疗的患者有83名，未接受治疗的患者有69名。研究对受试者进行每日一次口服 450mg特泊替尼，直到出现疾病进展或面临不可接受的毒性。结果显示，未经治疗的患者的ORR为43％，中位DOR为10.8个月。先前接受过治疗的患者ORR也为43％，中位DOR为11.1个月。试验期间，观察到的最常见不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻和呼吸困难。