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卡博替尼用于甲状腺髓样癌时的用药剂量为每日口服140毫克药物(1粒80毫克+3粒20毫克)。但是当患者出现不良反应的时候,需要适当调整卡博替尼用药剂量。对4级血液不良反应、3级或以上非血液不良反应或2级不良反应不能耐受者,停用卡博替尼。为解决或缓解不良反应(如,恢复基线水平或不良反应降至一级),按以下方法减少剂量:①如以前每日服用140mg,则以每日100 mg恢复治疗(一粒80 mg及一粒20 mg胶囊);②如以前每日服用100 mg,则以每日60 mg恢复治疗(3粒20 mg胶囊);③如果以前每天接受60 mg的剂量,如果耐受,恢复到60 mg,否则,停用卡博替尼。
对下列任何一种情况永久停止卡博替尼:①内脏穿孔或瘘管形成;②重度失血;③严重的动脉血栓栓塞(如心肌梗死、脑梗死);④肾病综合征;⑤恶性高血压,高血压危象,尽管有最佳的医疗管理仍持续不受控制的高血压;⑥颌骨坏死;⑦脑病综合征;患者同时服用强CYP3A4抑制剂。强CYP3A4抑制剂包括但不限于酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,茚地那韦,萘法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。将每日卡博替尼的剂量减少40mg(例如,从140 mg减少到100 mg或从100 mg减少到60 mg)。停用强效抑制剂2 - 3天后,恢复之前使用的剂量。
患者同时服用强CYP3A4诱导剂。强CYP3A4诱导剂包括但不限于苯妥英钠,卡马西平,利福平,利福布汀,利福喷汀,苯巴比妥,圣约翰草。在耐受范围内,将每日卡博替尼的剂量增加40 mg (例如,从140 mg增加到180 mg或从10 mg增加到140 mg)。停用强诱导剂2 - 3天后,恢复之前使用的剂量。卡博替尼的每日剂量不应超过180mg。
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