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奥希替尼是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是单苯胺基嘧啶小分子,分子式为C28H33N7O2·CH4O3S,分子量为596g / mol,化学名为N-(2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-(1 - 甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐,其主要活性成分是Osimertinib奥西替尼。
奥希替尼适用于基因检测发现EGFR T790M突变,转移性/复发性/手术无法治疗的非小细胞肺癌患者,所以建议先做基因检测再确定是否用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证,2017年初,经中国药监局许可,正式进入中国市场。
【奥希替尼工作原理】
奥西替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)结合,患者服药以后,在患者血液中可以发现两种物质,即AZ7550和AZ5104,前者与奥希替尼治疗效果相似,后者对第19外显子缺失,AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示,奥希替尼还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。
【奥希替尼服用剂量和方法】
-奥希替尼是口服用药,推荐剂量为一天一次,一次一片,可以与食物或者不与食物同时服用
-需严格按照医师处方服药
-建议整片吞服
-如果不能整片吞服,建议:
1.把药物溶解在50ml的水中,不能使用碳酸类液体或者其他液体
2.搅拌药片直至变为小一点的药片,注意药片不会彻底溶解于水中,不要碾碎或者敲打药片
3.立即连同药渣和水一起引用
4.再加一点水到杯中,确保把剩下的药都一起服下
-除非医生同意,否则不要随意更改剂量,或者停止用药
-如果错过了一次用药剂量,直接跳过,等到下一次用药的时间,继续服用下一剂量
-一次不要吃超过一片奥西替尼片,如果服用过量,需立即联系医生处理。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:靶向药奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)有哪几种版本?
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