恩杂鲁胺用法，恩杂鲁胺药理

　　恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

　　恩杂鲁胺(enzalutamide)，于2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。恩杂鲁胺（MDV3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。

　　相互作用

　　(1)抑制或诱导CYP2C8的药物:强CYP2C8抑制剂增加恩杂鲁胺的AUC，应避免合用。若不可避免.则减少恩杂鲁胺剂量。CYP2C8诱导剂与恩杂鲁胺合用在体内的效果尚未评价，应尽可能避免。

　　(2)抑制或诱导CYP3A4的药物:与强CYP3A4抑制剂合用增加恩杂鲁胺的AUC。CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺合用在体内的效果尚未评价。强CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、非IJ桶布汀、不IJ福平、利福喷丁)与恩杂鲁胺合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度CYP3A4诱导剂(如博沙坦、依法韦仑、依tJ韦林、莫达非尼、茶夫西林和)圣约翰草也可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量，因此也应避免合用。

　　(3)恩杂鲁胺对药物代谢峰的作用:恩杂鲁胺是一个强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2Cl9诱导剂。在稳定状态时，恩杂鲁胺减少对咪达唑仑(CYP3A4底物)、华法林(CYP2C9底物)莉l奥美拉i些(CYP2C19)的血浆暴露量。应避免恩杂鲁胺与治疗窗较窄的CYP3A4(如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9(如苯妥英、华法林)和CYP2Cl9(如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide可能降低他们的暴露量。若不能避免与华法林合用，应进行更多的INR监测。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)与阿比特龙有什么区别？

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