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西多福韦注射剂(Cidofovir)是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦注射剂(Cidofovir)的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。
【用法用量】
成人静脉滴注:治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1h.一周一次,治疗两周(诱导期),然后每隔一周给予一次5mg/kg的剂量直至视网膜炎好转或出现与治疗有关的毒性。在每次用药前予0.9%的生理盐水滴注1~2h,如能耐受,治疗期间,再予1L生理盐水滴注1~3h.同时,在西多福韦滴注前3h口服2g丙磺舒,然后在西多福韦用药后的第2和第8h各口服1g丙磺舒。
玻璃体内给药:治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎,经玻璃体内给予单剂西多福韦20μg(约0.1ml),然后根据眼底摄像显示的视网膜炎进展情况决定是否给予第二次20μg的剂量。同时在西多福韦玻璃体内注射前3h口服2g丙磺舒,在注射后第2和第8h各口服1g丙磺舒,以减少低眼压,尤其是减少西多福韦对睫状上皮的影响。
肾功能不全时剂量:治疗中如出现肾功能改变,血清肌酸酐每增加0.3~1.4mg/dl,剂量就应从5mg/kg减少到3mg/kg.但血清肌酸酐>1.5mg/dl时应停止用药。
西多福韦的优点和缺点
优点:
1.西多福韦与其它抗巨细胞病毒药物相比,疗效更显著且更持久;
2.使用方便,持续两周,每周给药一次,此后每两周给药一次;
3.广谱抗病毒,对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒、腺病毒及人乳头瘤状病(HPV)等都具有很强的活性;
4.耐药性良好,即使病毒发生突变也不易产生耐药性。
缺点:
1.生物利用度较差,给药只能静注。
2.有较严重的不可逆肾毒性;
3.剂量很小也会发生急性肾功能衰竭;
由此可见,西多福韦不仅对人巨细胞病毒有很强的抑制作用,对其他疱疹病毒也具有很强的活性,在抗病毒活性方面更是不比更昔洛韦等其它抗巨细胞病毒药物的疗效差。此外,虽然西多福韦具有一定的肾毒性,不过与丙磺舒联用能够降低其肾毒性,并且相关的毒性也是可以耐受的。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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