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什么是利伐沙班?它的作用机制是什么?利伐沙班是一种新型的口服抗凝药,临床被广泛应用治疗多种血栓栓塞性疾病,常见的有非瓣膜性房颤、深静脉血栓、膝或髋关节置换术后等,与传统的抗凝药相比其具有抗凝作用更明显,安全性更高的特点,而这与其独特的抗凝机制相关。活化因子FXa 是人体抗凝机制中的重要因子,其本质是一种丝氨酸蛋白酶,激活后可以将血液中凝血酶原转化为凝血酶,进而诱发凝血反应,而利伐沙班就是以活化因子FXa 作为主要靶点,通过抑制活化因子FXa 激活,从而减少凝血酶的激活数量,进而进一步抑制血小板激活和凝血因子聚集,是一种新型的抗凝机制药物。
利伐沙班与华法林的区别
华法林作为传统口服抗凝药的代表,在新型抗凝药研制出来以前是临床治疗血栓栓塞疾病的一线用药,但是由于其起效慢,出血风险高,并且需要定期监测凝血功能,根据凝血功能来调整剂量,使用非常不便,因此目前新型抗凝药已经逐渐代替华法林,成为一线的口服抗凝药物,具体比较而言两者具有以下不同。
①抗凝机制不同
华法林是一种香豆素类抗凝剂,主要通过抑制血液中抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成,减慢或者阻断凝血途径,从而发挥抗凝作用,但其对体内已经合成的凝血因子无效,因此需要定量的口服2-7天以上才能发挥抗凝作用,起效很慢。利伐沙班是以活化因子FXa 作为主要靶点,直接抑制或减少凝血酶原的激活,从而阻断凝血机制的核心物质,起到抗凝作用,因此其起效很快。
②药物代谢特点不同
华法林的药物峰值是20-24小时,药物半衰期是36-42小时,达到药物浓度后会在体内形成长期的抗凝作用,因此即使停药也会在长时间内抑制凝血功能,因此必须定期监测凝血指标,根据指标调整药量;其次,华法林的代谢几乎完全依靠肝脏和肾脏,因此会造成很大肝肾功能负担,对于有肝肾功能不全的患者而言负担极大。
利伐沙班的药物峰值时间为1-4小时,药物半衰期是5-13小时,其抗凝作用可维持24小时左右,停药后抗凝作用迅速消失,因此无需监测凝血指标;其次,利伐沙班主要通过CYP3A4代谢,其中1/3的药物是经肾脏清除,2/3的药物是通过通过尿液和肾脏排泄,因此对于肝肾功能的负担较小,但严重肾功能不足的患者依然要慎用。
③服用方式不同
许多食物和药物对于华法林有明显影响,因此推荐空腹服药,半小时后再进食,避免食物对其造成影响。其次,本药的常规剂量是10mg ,每日1次,但服药期间需要每隔1周复查凝血功能,特别是其中的凝血酶原时间,需要根据凝血酶原的功能来调整用量,直至调整到最佳效果。利伐沙班几乎不受饮食影响,因此可与食物同服,也可以单独服药,特别是如果单次剂量在15mg 以上时,为了避免胃肠反应,更推荐和食物一起服用。其次,长期服用利伐沙班需要每1-3个月监测凝血功能,并且根据凝血功能来调整药物剂量。
不同疾病中利伐沙班的用法不同
利伐沙班在治疗不同疾病时,其用法和用量有较大区别,临床应该根据具体情况制定相应的用药方案。
①关节置换手术后
临床上在膝关节、髋关节的关节置换手术后需要口服利伐沙班,这是因为手术过程中的血管损伤导致血液出现高凝状态,非常容易形成深静脉血栓,有时患者一下床运动就和造成血栓脱落,引起肺动脉栓塞,严重是甚至导致死亡。
在治疗关节置换手术后,应该在术后的8小时内给予利伐沙班进行抗凝治疗,剂量为10mg,每日1次,用量疗程为2周—5周,置换的关节越大,服药周期越长。
②深静脉血栓、肺栓塞
对于已经明确有深静脉血栓或者肺栓塞的患者,服药利伐沙班的目的是降低血栓脱落风险,降低血液粘滞度,防止血栓扩大。针对这样的患者临床推荐在前3周,每次15mg,每日2次;3周后,每次20mg,每日1次,总治疗时间在3个月以上。
③房颤
房颤的患者非常容易导致心脏瓣膜上的血栓脱落,导致血栓栓塞,因此需要长期口服抗凝药。针对这样的患者推荐每次20mg ,每日1次,并且要长期服药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:利伐沙班/拜瑞妥(RIVAROXABAN)治疗非瓣膜性房颤患者的效果如何?
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