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FDA于2017年批准了新的ALK抑制剂布加替尼Brigatinib上市，该药物在肺癌患者中发挥了55%的有效率和86%的控制作用。布加替尼是一种在临床前对ALK重排和CRZ-抗药性均有活性的观察型口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，该临床1/2期试验显示其有很好的应用前景。迄今为止，经批准的布加替尼主要有三种适应症。
适应症1：治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌。
适应症2：可用于克唑替尼耐药的患者，最好用180mg的剂量。对克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者应用布加替尼治疗的疗效及探索性分析。
目的：评价布加替尼的剂量效应。方法：将222例耐药的患者随机分为112/110例，A组每日服用布加替尼90毫克，B组每日服用布加替尼7天，每日服用90毫克，随后剂量加倍至180毫克。结果：A、B两组脑转移患者的治疗反应分别为50%和67%，存在任何一种脑病变的A、B两组患者无进展生存时间分别为12.8个月和18.4个月。
适应症3：可用于奥希替尼（9291）抗药性患者。这是一种同时具有EGFR和ALK两个靶点的神药，如果与EGFR单抗结合，可以克服由C797S突变引起的第三代靶向药物AZD9291的耐药性。
研究人员利用计算机模型分析发现，布加替尼这种药物特别适合将ATP与EGFR三重突变蛋白的口袋结合，通过与西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR蛋白抗体联合使用，可以降低癌细胞表面和EGFR三重突变蛋白的总数量，增强布加替尼对癌细胞的抗性，其有效IC50值降低，EGFR三重突变实验鼠的生存期延长。
与阿法替尼、奥希替尼比较，布加替尼对无EGFR突变的细胞系的抑制活性降低，提示该药的副作用可能较小。Bgardini和EGFR单抗等治疗效果更好，这一点已在体内外试验中得到证实。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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