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Mektovi是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。2018年6月和2020年4月，美国FDA分别批准康奈非尼Encorafenib和比美替尼Binimetinib用于以下适应症：
1、康奈非尼与Binimetinib联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。
2、康奈非尼与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变，且曾经接受过系统治疗的成人患者。
2021年发表的最新美国肿瘤流行病学报告提示，结直肠癌发病率及死亡率均为所有癌肿的第3位。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中，这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。
常规治疗方案对BRAF V600E突变患者疗效不佳，而BEACON研究充分表明，与标准治疗相比，两药组（康奈非尼康奈非尼联合西妥昔单抗）与三药组（康奈非尼联合西妥昔单抗+比美替尼Binimetinib）具有相似的总体疗效，对总生存明显改善；且两药组耐受性良好，因此从临床实际应用出发，两药联合方案更优。因此NCCN指南推荐康奈非尼联合西妥昔单抗方案，作为BRAF突变晚期经治结直肠癌患者新的标准治疗。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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