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康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
黑色素瘤属于一种皮肤癌，大多数黑色素瘤均发现位于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（BRAF）基因600位上的突变，故称为BRAF V600E或BRAF V600K突变。突变基因在上游保持激活状态，使下游的细胞信号（RAS/RAF/MEK/ERK）通路也持续激活，无法控制细胞生长。康奈非尼Encorafenib是抑制上游BRAF激酶活性的BRAF抑制剂，与它联合的Binimetinib在这信号通路中抑制下游细胞信号MEK蛋白的活性，为MEK抑制剂。
2018年6月27日，康奈非尼Encorafenib获得美国FDA批准，可联合Binimetinib用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600E或BRAFV600K突变的成年患者。
康奈非尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。Encorafenib+Binimetinib的联合疗法的治疗效果比传统的维莫非尼（Vemurafenib）单药治疗提高近2倍（中位无进展生存期：14.9个月vs7.3个月；中位总生存期：33.6个月 vs 16.9个月）。该组合方案为BRAF突变的黑色素瘤患者带来了新希望，并已获得美国和欧盟的批准。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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