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作为一种酪氨酸激酶抑制剂,培唑帕尼通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成,抑制血小板衍生生长因子(PDGFR-alpha和beta),抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR-1和-3),cKiT,白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。目前,培唑帕尼适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。不光如此,研究人员惊喜发现,培唑帕尼也能有效治疗甲状腺癌,能使一半患者的肿瘤体积缩小,较常用药物更能长时间稳定病情,可以维持相当长一段时间的治疗效果,培唑帕尼或将成为截止到目前治疗甲状腺癌应答率最高的药物。
该药物于2017年在我国获批上市,用于一线治疗晚期肾癌(RCC)患者和先前接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。在肾癌治疗方面,培唑帕尼自2009年获批,已治疗多达26000多名肾癌患者;此外,培唑帕尼还被纳入NCCN指南推荐,用于一线治疗透明细胞晚期肾细胞癌患者。
在一项3期,随机,双盲,安慰剂对照,多中心的临床试验中,评估了培唑帕尼一线治疗RCC患者或细胞因子预处理患者中的疗效。将具有局部晚期或转移性RCC患者随机按2:1比例分配,接受培唑帕尼800mg每天一次或安慰剂治疗,试验主要研究终点是PFS(无进展生存期)。
结果显示出,在招募的所有患者中,中位无进展生存期(mPFS)为9.2个月 VS 4.2个月;在一线治疗的患者中,mPFS为11.1个月 VS 2.8个月;在细胞因子预处理患者中,mPFS为7.4个月 VS 4.2个月。另外,对于ECOG评分为0的患者,中位总生存期(mOS)可达两年半多(32.1个月);对于ECOG评分为1的患者,mOS可达一年半多(19.1个月)。
培唑帕尼推荐剂量为:800mg,每天一次,不与食物同服,不得压碎(至少在饭前一小时或饭后两小时)。
剂量修改:若出现不耐受情况,调整剂量至400mg,每天一次。
肝功能不全患者用了推荐:轻度肝功能不全患者无需做剂量调整;中度肝功能不全患者剂量减少至200mg每天一次;重度肝功能患者不推荐服用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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