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组蛋白去乙酰酶HDAC1，HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC50<86 nM)时伏立诺他抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质，包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在有些癌细胞中，有HDACs过表达，或异常补充HDACs至致癌转录因子致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化伴随压缩的染色质结构和基因转录的遏制。HDAC活性的抑制允许对组蛋白赖氨酸残基上积蓄乙酰基导致打开染色质结构和转录激活。在体外，伏立诺他致乙酰化组蛋白的积蓄和诱发细胞周期停止和/或某些转化细胞凋亡。
适适应症和用途：
ZOLINZA(伏立诺他vorinostat)是一种组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂适用为：（1）有皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者已进展，持续或复发疾病用两种全身治疗或后皮肤的表现的治疗。
剂量和给药方法（1）1400mg口服每天1次有食物。（2）如患者对治疗不能耐受，剂量可能被减低至每天1次300mg与食物口服。如必要时，剂量可能进一步减低至300mg每天1次有食物每周共连续5天。
警告和注意事项：
（1）曾报道肺栓塞和深静脉血栓形成。监视患者相关的体征和症状。
（2）曾发生剂量相关血小板减少和贫血和可能需要调整剂量或终止。
（3）曾报道胃肠道功能紊乱(如，恶心，呕吐和腹泻)。患者可能需要止吐药，止泻药和液体和电解质替代(防止脱水)。
（4）有轻度和中度肝受损患者应谨慎治疗。
（5）曾观察到高血糖。调整饮食和/或可能需要治疗葡萄糖增加。
（6）在基线时和治疗期间定期监视电解质。
（7）监视血细胞计数和化学测试，包括电解质，葡萄糖和血清肌酐，治疗的头2个月期间每2周和其后每月。
（8）曾报道伏立诺他和其他HDAC抑制剂同时使用(如，丙戊酸[valproic acid])严重血小板减少和胃肠道出血。监视血小板计数。
（9）当妊娠妇女给药时可能发生胎儿危害。应忠告妇女对胎儿潜在危害。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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