Cerpa替尼塞普替尼(Retevmo)对RET晚期实体瘤的疗效和副作用如何？

　　塞尔帕替尼用于治疗:1)转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;2)需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。

　　Retevmo(Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂，在进行治疗前，须通过实验室测试确定患者RET基因突变/融合。该药是根据FDA的加速批准条例批准的，其依据是libretto-001阶段1/2试验的客观应答率(ORR)和反应持续时间(DOR)的终点。

　　塞尔帕替尼在单臂多中心期1/2 libretto-001试验中进行了评估，这是RET驱动的癌症患者的最大试验(N=702)。该试验包括治疗未成熟的患者和大量预处理的晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC、RET-突变型MTC、RET融合阳性甲状腺癌和其他一些具有RET改变的实体肿瘤。主要的疗效结果是ORR和DOR，由一个盲目的独立审查委员会评估。预定的次级终点包括中枢神经系统(CNS)、ORR和CNSDOR。

　　在RET融合阳性的NSCLCs患者中，多达50%的肿瘤可以转移到大脑。在先前治疗过的具有可测量脑转移的NSCLC患者中，11例患者中有10例观察到颅内反应(CNS ORR)，所有10例患者的CNS反应均大于或等于6个月。

　　塞尔帕替尼的标签包含对肝毒性(肝功能障碍的证据)、高血压、QT间期延长、出血性事件、超敏反应、伤口愈合受损风险和胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。在libretto-001试验中，由于不良反应(Ars)，中断率为5%.最常见的ARs，包括实验室异常，(≥25%)为天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、葡萄糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿(四肢肿胀)、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少和便秘。此外，最常见的严重AR(≥2%)是肺炎。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问塞尔帕替尼