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瑞戈非尼又译为瑞格菲尼(BAY 73-4506)是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂,其靶向血管生成,基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。瑞戈非尼由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制而显示出抗血管生成活性。自上市以来它被研究作为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。
瑞戈非尼/瑞格菲尼vs呋喹替尼的比较
① 高血压:呋喹替尼高于瑞戈非尼,老年患者,特别是有高血压病史的结直肠癌患者,应当考虑对血压影响较小的药物
② 瑞戈非尼的手足综合征更加明显。
③ 其他方面的副作用比较相似
在年龄高于70岁的患者研究者中,OS和PFS的获益与总体人群基本相似,高领患者依然能够从瑞戈非尼的治疗中获益。
关于序贯研究,在REVERCE序贯研究中,首先要说明:如果是EGFR扩增、KRAS野生型的患者在进入三线和后线治疗时还是可以考虑再次使用西妥昔单抗的,单药或者联合伊立替康。如果是考虑瑞戈非尼序贯,先用瑞戈非尼,中位OS有望延长半年左右。
ORR是一个具有迷惑性的指标,在不少临床试验中,患者的ORR有所改善,而OS或者PFS并没有什么区别。对于三线治疗的患者,目前更多的应该是考虑生存期和生活质量。缩瘤方面,瑞戈非尼明显不如联合化疗,而中位OS和PFS则优于化疗。如果考虑年龄和肿瘤大小等因素,瑞戈非尼的优势更加明显。
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