阿西是什么靶向药，阿利西由单抗

　　阿西替尼（Axitinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要作用在VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT等靶点。目前阿西替尼主要用于既往细胞因子相关治疗方案（IL-2、IFN-a）、肿瘤疫苗、过继免疫疗法（CIK,DC-CIK）等治疗失败（进展、复发、转移、无法耐受、换药等）的成人进展性肾细胞癌和抗血管药物（如多靶点VEGF药物）失败的晚期肾细胞癌患者，具有一定的临床应用前景。此II期临床试验将阿西替尼和既往最优治疗方案在复发胶母细胞瘤中进行疗效和副作用对比，得出阿西替尼比既往最优方案有更好的治疗效果和更好的耐受性，在临床治疗策略中值得考虑。

　　GBM具有很强的侵袭性，周边有很多微小的血管组织，便于提供其侵袭所需要的种种成分，例如营养、氧供、细胞因子等等2.血管内皮细胞生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）就是GBM微环境中非常重要的分子之一。证据表明GBM的增殖和VEGF及VEGF受体（VEGFR）的激活有关。贝伐单抗（bevacizumab,BEV）就是一种非常经典的VEGF受体拮抗剂，在肿瘤中有广泛的应用，BEV在复发GBM中的客观缓解率（objective response rate, ORR）是28-35%，median PFS有11-17周，median OS有26-37周3.因BEV有着相对出色的表现，美国FDA也在2009年批准其用于复发胶母细胞瘤的治疗。虽然获批上市，但BEV无论单用还是联用在提升复发GBM患者OS的表现都不尽如人意，这也启发着临床研究者和一线临床医生，研究更多的新药和挖掘更多的靶点。阿西替尼属于口服多靶点（其中就有VEGF）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）获批用于一线治疗方案失败或转移的肾细胞癌，体外模型证实阿西替尼有抗血管生成的作用，并且在出现BEV耐药时可以适当延长模式动物的生存期

　　阿西替尼组患者（22人）最初均以10mg/d的剂量服用，之后有5人剂量扩大到14mg/day,3人扩大到20mg/day；BEV（20人）按照每两周10mg/kg,洛莫斯汀（2人）按照每六周110mg/m2的剂量服用。阿西替尼组的6-mon PFS%、median PFS、median OS分别是34%（95% CI,14-54）、13 周 (95 % CI, 11–14 周)、29周（95% CI,17-40周）；既往最优治疗组的6-mon PFS%、median PFS、median OS分别是28%（95% CI,8-48）、10周（95% CI,3-16周）、17周（95% CI,1-34周）。两者的median PFS和median OS没有统计学差异（log-rank P value = 0.280; P value = 0.681）。两组的ORR分别是27%和23%。阿西替尼组在试验前有15人接受皮质醇激素治疗，接受药物干预后4人可停用激素、7人可减量；对照组有16人接受皮质醇治疗，药物干预后1人可停药、11人可减量。

　　对胶质瘤中常见的MGMT和IDH突变进行了人群水平的研究，结果发现，接受阿西替尼治疗的MGMT启动子甲基化的病人在统计学上有更好的获益，但是阳性结果并不显著；IDH突变与非突变没有OS和PFS的差异。统计了两组人群的副作用，阿西替尼组常见的3级及以上副作用是疲乏（9%）、腹泻（9%）和口腔过敏（4.5%）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼/英利达(AXITINIB)有抗血管生成的作用？

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