肝癌 卡博替尼，卡博替尼治疗脑转移

　　卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。

　　卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子

　　同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。肝肾功能不全患者应减量服用。

　　美国FDA已接受CABOMETYX（cabozantinib,卡博替尼）片剂用于晚期肝细胞癌（HCC）患者的补充新药申请（sNDA）。FDA预计将在2019年1月14日做出最终审查决定。

　　研究者Ghassan K.Abou-Alfa博士表示：“晚期肝细胞癌患者的预后往往不好，而且在接受全身治疗之后治疗选择有限。CELESTIAL试验中，卡博替尼显示出临床显著的总生存期和无进展生存期改善，如果获得批准，卡博替尼可能成为这些患者治疗的重要补充。”

　　2018年3月23日，仑伐替尼（Lenvanix）已在日本获批用于不可切除的肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。研究表明，仑伐替尼（Lenvanix）作为肝细胞癌一线治疗，患者总体生存期（OS）非劣效于索拉非尼（13.6个月vs 12.3个月），无进展生存期（PFS）、疾病进展时间和客观有效率（ORR）与索拉非尼相比显著改善。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗癌症的功效和作用？

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