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阿扎鲁胺是继阿比特龙之后第二个被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。它于2012年8月31日获得美国美国食品药品监督管理局食品和药物管理局的批准。恩扎鲁酰胺和阿比特龙用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,但恩扎鲁酰胺是一种直接作用于雄激素的抗雄激素药物,具有相同的适应症。受体。阿比林可以通过阻止孕烯醇酮转化为雄激素来抑制雄激素的产生。
氮杂茹胺能有效阻断雄激素与受体的结合,抑制雄激素受体的核转运,抑制受体与DNA的相互作用。它减缓前列腺癌细胞的增殖,并以不同的方式诱导肿瘤细胞凋亡。对比实验表明,比卡鲁胺对雄激素受体的亲和力小于20%,而阿扎鲁胺对双氢睾酮的亲和力为40%。换句话说,恩扎鲁胺在抑制前列腺肿瘤细胞生长方面更有效。
服用恩扎鲁胺前无需基因检测,口服吸收率可达84%。长期使用恩扎鲁胺作为单药治疗可以显著降低无cast的HNPC患者的PSA水平。高性别对骨密度的影响较小。与第一代抗前列腺癌药物相比,恩扎鲁胺更有效、更安全。临床试验显示,每天服用160 mg恩扎鲁胺的CRPC患者的中位生存期为13.6个月至18.4个月(HR,0.63;p 0.001).阿扎鲁胺显著降低疾病进展风险,有效提高患者生存率。
阿扎鲁胺在中国没有销售。患者可咨询印度第一大药房购买印度版恩扎鲁塔米。治疗效果与原药相同。
有关阿扎鲁胺药物的详细信息,请访问https://www.inmedf.com/zhongliu/qlx/201944.html
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