吡咯替尼对HER2阳性晚期乳腺癌患者同样有效

时间：2021.10.30作者： 浏览次数：425

吡咯烷(商品名：erini)是我国自主研发的1.1级创新抗肿瘤药物。它同时具有抗HER1、HER2和HER4活性，是一种小分子且不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其作用机制与曲妥珠单抗不同，曲妥珠单抗只能作用于细胞外HER2靶点，阻断HER2同型二聚体的形成和激活。吡咯烷与HER1、HER2和HER4细胞内激酶区的三磷酸腺苷结合位点共价结合，从而阻止HER家族同源物或异二聚体的形成，抑制自身磷酸化的激活，进一步阻断下游致癌信号通路的激活，抑制肿瘤细胞的生长。

吡咯烷治疗什么乳腺癌？吡咯烷的批准适应症是卡培他滨联合治疗HER2阳性且以前未接受曲妥珠单抗治疗的复发性或转移性乳腺癌患者。换句话说，吡咯烷不仅可用于曲妥珠单抗治疗失败后的HER2阳性晚期乳腺癌，还可用于之前未接受过抗HER2治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者(曲妥珠单抗、拉帕替尼、培妥珠单抗)。此外，研究表明，拉帕替尼还可用于治疗HER2阳性的乳腺癌耐药患者。

吡咯烷有什么副作用？吡咯烷常见的副作用包括腹泻、乏力、厌食、手足综合征等。腹泻是最常见的副作用。为了减少腹泻的发生，服用吡咯烷的患者应注意饮食控制，吃一些清淡易消化的食物，服药期间减少含粗纤维的饮食。对于更严重的腹泻，需要对症治疗。

吡咯烷相对完整的副作用和不良反应包括腹泻、恶心呕吐、口腔溃疡、疲劳、白细胞减少、手足综合征、丙氨酸转氨酶升高、肌酐升高、皮疹、腹痛、消化不良、中性粒细胞减少、天冬氨酸转氨酶升高、血红蛋白降低、便秘、口腔炎、牙痛、皮肤损伤、食欲不振、头晕和肌肉痉挛。