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恩杂鲁胺药物说明
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。
恩杂鲁胺药物实验数据
该研究对患有转移性CRPC的男性进行了评估,这项研究的结果发表在柳叶刀肿瘤学上。更新后的数据显示,与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺可降低放射性进展或死亡风险的40%,显示了该恩杂鲁胺的平均rPFS的中值为19.5个月,而比卡鲁胺组的中值为134个月(危险比为0.60 0.43,0.83;95%置信区间)基于FDA推荐的分析。恩杂鲁胺的安全性与早期的恩杂鲁胺试验的结果是一致的。
恩杂鲁胺不良反应提示
最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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